辉瑞与Myovant达成GnRH肽拮抗剂42亿美元合作

2020年12月初28日，MyovantSciences和辉瑞宣布在旧金山和纽西兰合作合资大企业和商业吗啡促卵泡激素在获释激素在（GnRH）特异性低剂量relugolix，可用外科手术和女同性恋肥胖症结核病。此外，辉瑞还将拿到在旧金山和纽西兰仅限于海地区（不都有某些亚洲区国际组织）市场推广relugolix可用领域的PPTV所有权。

根据条款条款，Myovant和辉瑞将联合合资大企业和商业ORGOVYX™（relugolix）可用早期胃癌。如果获批，拉锯还将在旧金山和纽西兰共同合资大企业和商业relugolix复方非处方药（relugolix 40mg、荷尔蒙1.0mg、苯甲酸炔诺酮0.5mg）可用女同性恋肥胖症结核病。Myovant仍然都由与政府机构机构的沟通和抗生素在供应，并之后主导者relugolix复方非处方药的诊断合资大企业。Myovant可能拿到高达42亿美元帐单，都有6.5亿美元首帐单、2亿美元注册重大意义帐单、以及分层贩售重大意义帐单。如果辉瑞执行所有权，在旧金山和纽西兰仅限于海地区（不都有某些亚洲区国际组织）市场推广relugolix可用领域，Myovant将拿到5000万美元，并有资格拿到最高值的贩售分成。

GnRH在体外分为GnRH1和GnRH2两种亚型，依赖于于激素在并作可用脑垂体的为GnRH1，在激素在仅限于脑区及其他部位的为GnRH2。GnRH1是一种所含10个的肽类激素在，与脑垂体细胞膜上的特异性结合，激发促卵泡激素在——卵泡分解素在（LH）和卵泡激发素在（FSH）获释。

GnRH低剂量的分子结构区别于天然GnRH，与内源性GnRH垄断脑垂体前叶的特异性，在中枢神经水准阻断脑垂体卵泡轴，增加内源性LH和FSH的获释，从而下降河口孕酮和卵泡酮的表皮，仅限于科手术都有胎盘胎盘异位症在内的女同性恋肥胖症结核病。在男性体外，阻止脑垂体LH和FSH的分解可下降阴茎表皮的阴茎激素在水准，而阴茎激素在表皮过多是引发落叶的关键性险恶因素在。

GnRH低剂量主要为和多肽抗生素在，仅限于共有6款抗生素在并购，7款抗生素在处于研发阶段性。已并购的抗生素在都有西曲吉尔、班达吉尔、巴什吉尔和地加吉尔，距离首次获批时间都已超过10年。近两年并购的GnRH低剂量均为多肽抗生素在，都有elagolix和relugolix，另外linzagolix已在欧共体草拟并购申请。

Elagolix

2018年7月初，elagolix作为系列产品多肽GnRH低剂量获FDA审批并购，可用外科手术胎盘胎盘异位症引致的中度至重度疼痛。2019年贩售额为9300万美元，预计峰值贩售额将超过7亿美元。

elagolix其他合资大企业中的适应症都有多囊卵巢症候群和女同性恋不育。2019年8月初，叫停多囊卵巢症候群的II期诊断。2020年9月初，大力参与了一项针对胎盘胎盘异位症高血压不育的I期诊断。

另外，艾伯维还合资大企业了Oriahnn（elagolix、荷尔蒙、苯甲酸炔诺酮胶囊；elagolix胶囊），可用外科手术绝经前妇女与胎盘肌瘤无关的大量胎盘出血。

Relugolix

Relugolix由甲斐研发，2016年6月初，甲斐授权MyovantSciences在除日本国和部分亚洲区国际组织仅限于的在世界上海地区合资大企业和商业relugolix。2018年5月初，甲斐又与ASKA Pharmaceutical达成执照条款，表彰ASKA在日本国展开relugolix可用胎盘肌瘤商业以及可用胎盘胎盘异位症合资大企业和商业的PPTV权利。Relugolix首次于2019年2月初在日本国获批，可用外科手术胎盘肌瘤。

FDA于本月初刚刚审批了relugolix可用早期胃癌高血压，relugolix也因此沦为系列产品获批外科手术早期胃癌的吗啡GnRH低剂量。这一审批是基于III期诊断HERO的大力结果，该项比较relugolix和苯甲酸亮丙瑞林的深入研究在并不需要最少一年年中雄激素在剥夺外科手术（ADT）的雄激知性早期胃癌高血压中大力参与。调查结果，relugolix达到主要终点站，外科手术48周，relugolix组有96.7%的高血压借助去势水准（＜50ng/dL）的年中激素在诱发，而苯甲酸亮丙瑞林组为88.8%。深入研究还达到多个不可或缺次要终点站，relugolix在激素在的短时间和深达诱发、PSA反应、暂缓外科手术后激素在趋于稳定总体均优于苯甲酸亮丙瑞林。两种抗生素在的不顺事件真相总发生率非常，而主要心血管不顺事件真相（MACE）总体，relugolix与苯甲酸亮丙瑞林相对于效用下降54%。

今年，relugolix相继在欧共体和旧金山草拟了外科手术胎盘肌瘤的并购申请，FDA的PDUFA日期为2021年6月初。可用胎盘胎盘异位症无关疼痛的合资大企业工作也在展开中，2017年6月初，叫停了两项III期诊断（SPIRIT 1和SPIRIT 2），并于今年4月初公布了SPIRIT 2的大力原始数据。2018年5月初，还大力参与了另一项III期诊断SPIRIT EXTENSION。此外，Myovant还合资大企业了relugolix+荷尔蒙+苯甲酸炔诺酮的固定静脉注射组合，可用胎盘肌瘤和胎盘胎盘异位症。

Linzagolix

Linzagolix的原研公司为日本国Kissei，2015年ObsEva从Kissei引入该品种，拿到除亚洲区外的在世界上合资大企业和商业职权。Linzagolix在GnRH的基础上展开了人工改造，使其在体外不易被蛋白质裂解，稳定度减弱，核素在延长。该泻药的适应症都有胎盘肌瘤、胎盘胎盘异位症和胎盘肌腺病，ObsEva于上个月初向EMA草拟了linzagolix的MAA，可用外科手术与胎盘肌瘤无关的胎盘过多（HMB），仅限于其胎盘胎盘异位症的合资大企业也已处于III期诊断阶段性。

Linzagolix外科手术胎盘肌瘤的3期诊断有两项，即PRIMROSE1和PRIMROSE 2。调查结果，两项深入研究均达到主要终点站，与安慰剂相对于，第24周所有静脉注射组HMB借助统计学很大下降；都有闭经、MBL增加的时间、三价（Hb）、疼痛和穷困质量（QoL）在内的次要终点站也都拿到很大提高。

如果获批，linzagolix将沦为首个具有灵活给泻药方案的可用外科手术胎盘肌瘤的GnRH低剂量：（1）每日一次100mg，可用对激素在加回制剂（ABT）有对人或激进于避免可用ABT的高血压；（2）每日一次200mg联合ABT长时间可用（超过6个月初）；（3）每日一次200mg短期可用，特别是当并不需要短时间减小肌瘤半径时。

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参考资料

1. Myovant Sciences and Pfizer AnnounceCollaboration to Develop and Commercialize Relugolix in Oncology and Women’sHealth.

2. ObsEva SA Submits MarketingAuthorization Application to the European Medicines Agency for YSELTY®(linzagolix) for the Treatment of Women with Uterine Fibroids.

3. ASKA and Takeda Enter into LicensingAgreement for Relugolix in Women's Health Indications.

4. 无关大企业官网